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​达拉菲尼,达帕菲尼
产品编号 HPBIO-YW1177A
别名  
CAS号 1195765-45-7
EINECS号  
分子式  
分子量  
MDL号  
​达拉菲尼,达帕菲尼
达拉菲尼,达帕菲尼
分子式:C23H20F3N5O2S2          分子量:519.56
 
产品描述
Dabrafenib(GSK2118436) 是突变型BRAFV600 特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
靶点
B-raf
B-RafV600E
c-Raf
     
IC50
3.2 nM
0.8 nM
5.0 nM
     
体外研究
Dabrafenib is selective for Raf kinase, with 400 fold selectivity towards B-Raf over 91% of the other kinases tested. Dabrafenib inhibits B-RafV600E kinase, leading to decreased ERK phosphorylation and inhibition of cell proliferationby an initial arrest in the G1 phase of the cell cycle in cancer cells that specifically encode the mutation for B-RafV600E.
体内研究
Dabrafenib (orally administrated) inhibits the growth of B-RafV600E mutant melanoma (A375P) and colon cancer (Colo205) human tumor xenografts, growing subcutaneously in immuno-compromised mice.
溶解性
DMSO 30 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
检测报告(COA)
使用说明
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